Ajan­kohtai­sta

Gemfibrotsiili ja trimetopriimi voivat moninkertaistaa joidenkin lääkkeiden pitoisuuksia

Väitöstutkimuksessa CYP2C8-entsyymiä estävät lääkkeet aiheuttivat merkittävän lääkeyhteisvaikutusten vaaran.

Helsingin yliopistossa tarkastettavan väitöstutkimuksen mukaan CYP2C8-entsyymiä estävät lääkkeet voivat aiheuttaa merkittävän yhteisvaikutusriskin tämän entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden kanssa.

LK Aleksi Tornion tutkimuksissa CYP2C8-entsyymiä estävä lipidilääke gemfibrotsiili kaksinkertaisti ripulilääke loperamidin pitoisuudet. Myös ibuprofeenin pitoisuus suureni vähän, mutta tsopiklonin pitoisuuteen gemfibrotsiili ei vaikuttanut.

Toinen CYP2C8-estäjä, mikrobilääke trimetopriimi, suurensi diabeteslääke pioglitatsonin pitoisuuksia keskimäärin noin 40 %. Gemfibrotsiili puolestaan lisäsi diabeteslääke repaglinidin pitoisuudet 7-kertaisiksi ja tämä yhteisvaikutus säilyi lähes yhtä voimakkaana 12 tuntia viimeisestä gemfibrotsiiliannoksesta.

Yhteisvaikutuksia tutkittiin terveillä vapaaehtoisilla koehenkilöillä käyttäen vaihtovuoroista koeasetelmaa. Koehenkilöille annettiin CYP2C8-entsyymiä estävää lääkitystä muutaman päivän ajan ja tämän jälkeen kerta-annos tutkimuslääkettä. Koehenkilöiltä otettiin useita verinäytteitä, joista määritettiin lääkepitoisuudet nestekromatografisilla tai massaspektrometrisillä menetelmillä.

Useiden lääkkeiden yhtäaikainen käyttö on nykyään hyvin yleistä, mikä lisää lääkeaineiden haitallisten yhteisvaikutusten riskiä. CYP2C8-entsyymin merkitys lääkeaineyhteisvaikutuksissa on havaittu vasta aivan viime vuosina.

LK Aleksi Tornion väitöskirja tarkastetaan 29.8.2008 Helsingin yliopiston lääketieteellisessä tiedekunnassa.

Lääkäriliitto Fimnet Lääkärilehti Potilaanlaakarilehti Lääkäripäivät Lääkärikompassi Erikoisalani Lääkäri 2030