Estrogeeni on rintasyövän tärkein tunnettu kasvutekijä. Kaikki hormonihoidot tähtäävät estrogeenivaikutuksen eliminaatioon. Syöpäsolujen estrogeeni- ja progesteronireseptoripositiivisuus osoittaa rintasyövän olevan hormonisäätelyn alainen. 70 % rintasyövistä on reseptoripositiivisia.

Hormonireseptoripositiivista, levinnyttä rintasyöpää sairastavista potilaista 50-60 % hyötyy ensi vaiheen tamoksifeeni- tai aromataasinestäjähoidosta siten, että etäpesäkkeet pienenevät tai niiden kasvu pysähtyy kuukausiksi, jopa vuosiksi.

Aromataasinestäjät letrotsoli ja anastrotsoli sekä antiestrogeenit tamoksifeeni ja toremifeeni ovat postmenopausaalisen potilaan levinneen rintasyövän ensi ja toisen vaiheen hormonihoitovaihtoehtoja. Kolmannen ja neljännen vaiheen hoitovaihtoehtoja ovat eksemestaani ja progestiinit.