Lääkehoito on yksi prostatahyperplasian hoitovaihtoehto silloin, kun potilaan ongelmana ovat häiritsevät oireet eikä sairaus ole aiheuttanut komplikaatioita. Kliinisessä käytössä on tällä hetkellä sekä eturauhassuurentuman dynaamiseen että staattiseen komponenttiin vaikuttavia lääkkeitä. Edelliseen ryhmään kuuluvat alfa1-adrenergisten reseptorien salpaajat ja jälkimmäiseen miessukupuolihormoni-vaikutusta estävät lääkkeet, joista uusin ja vähiten sivuvaikutuksia aiheuttava on 5alfa-reduktaasin estäjä finasteridi. Ennen kuin prostatahyperplasiaa ryhdytään hoitamaan lääkityksellä, on varmistettava, ettei virtsaamishäiriölle ole mitään muuta syytä. Teholtaan lääkehoito ei ole yhtä hyvä kuin kirurginen hoito.