Monoklonaalisia vasta-aineita opittiin tuottamaan 1970-luvulla, ja jo silloin ne nähtiin syövän hoidon täsmälääkkeinä, jotka tuhoa-vat syöpäsolun vaikuttamatta terveisiin soluihin. Kliiniseen käyttöön monoklonaaliset vasta-aineet ovat kuitenkin tulleet vasta viime vuosien aikana, sillä riittävän spesifisiä antigeeneja on ollut vaikea löytää ja lisäksi ensimmäisten vasta-aineiden teho immunologisen reaktion käynnistäjänä oli huono. Nyt ensimmäiset käytössä olevat vasta-aineet parantavat sekä lymfoomien että rintasyövän hoitotuloksia. Niiden optimaalinen käyttö on kuitenkin toistaiseksi selvittämättä. Käyttöä rajoittaa myös korkea hinta.