Kysteinyylileukotrieeneja C4, D4 ja E4 syntyy arakidonihaposta 5-lipoksigenaasientsyymin vaikutuksesta. Ne supistavat hengitysteiden sileää lihasta jo hyvin pieninä pitoisuuksina. Ne myös lisäävät limaneritystä ja verisuonten läpäisevyyttä, huonontavat värekarvojen toimintaa ja houkuttelevat eosinofiileja hengitysteihin. Kysteinyylileukotrieenireseptorien salpaajat vähentävät keuhkoputkien supistumista ja parantavat keuhkojen toimintaa. Ne saattavat myös hillitä astmaattista tulehdusreaktiota. Inhaloitavat steroidit ovat edelleen astman hoidon kulmakivi, mutta osalle potilaista kysteinyylileukotrieenireseptorin salpaajat montelukasti ja tsafirlukasti tuovat lisätehoa steroidilääkitykseen.