Spesifinen antiestrogeeni
Antiestrogeenit, kuten tamoksifeeni ja toremifeeni, ovat laajassa käytössä rintasyövän hormonihoidossa. Nämä lääkkeet eivät kuitenkaan ole puhtaita antiestrogeenejä. Esimerkiksi tamoksifeenilla on agonistisia, estrogeenin kaltaisia vaikutuksia luustossa, maksassa ja endometriumissa. Yksi hormoni-hoidon epäonnistumisen syistä saattaa olla se, että syöpäkudos lopulta reagoikin tamoksifeenin estrogeenisiin ominaisuuksiin. Hormonihoidolle resistentin syöpäsolukon kasvu saattaa jopa kiihtyä osittain estrogeenin kaltaisesti vaikuttavan antiestrogeenihoidon seurauksena. Mielenkiinnolla onkin odotettu spesifisiä antiestrogeenejä, joilla ei olisi lainkaan estrogeenin kaltaisia ominaisuuksia.